“苏集创”是依托苏州大学国家技术转移中心（苏州大学知识产权运营中心），紧密围绕苏州产业创新集群布局，以苏州大学等国内外知名高校、科研院所、技术创新中心的集成创新成果为标的，构建科技、产业、资本深度融合的成果发布平台。
本期向大家推介的是苏州大学苏州医学院药学院曹青日教授团队的成果：一种JAK抑制剂长效微球及其制备方法与应用。
技术背景：
托法替尼、芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼和阿布昔替尼作为JAK抑制剂治疗类风湿性疾病，能有效抑制JAK1和JKA3的活性，从而阻断多种炎症细胞因子的信号转导，有效抑制炎症的发生。现有JAK抑制剂的剂型主要以片剂为主。例如，枸橼酸托法替尼片剂目前已在美国获批，因其治疗疗程较长，患者服药顺应性较差，同时考虑对肝脏有一定的毒性，因此研制JAK抑制剂的长效微球具有非常重要的意义。
目前，国内关于JAK抑制剂缓释或长效制剂的开发较少。其中，CN113384544A中采用乙基纤维素作为缓释包衣材料，加入促渗剂、助悬剂、粘合剂和润滑剂等多种辅料制成托法替尼缓释片剂，其缓释效果只能达到8小时，因其制备过程加入多种辅料成分，托法替尼的含量为6%～12%，含药量偏低。
因此，开发一种释药时间更长、药物含量高的长效微球有更为广泛的应用场景，为提高患者的用药顺应性，降低传统制剂的毒副作用具有重要的临床价值。
专利情况：
本发明主要是一种JAK抑制剂长效缓释微球及其制备方法与应用。将JAK抑制剂与生物相容性聚合物（含表面活性剂）分别溶于有机溶剂后混合作为分散相，聚乙烯醇的水溶液作为连续相，并在搅拌下将分散相注入连续相中，形成水包油型乳液；然后搅拌使有机溶剂挥发，再将水包油型乳液注入聚乙烯醇水溶液中固化，最后用蒸馏水冲洗并收集微球，冷冻干燥得到JAK抑制剂长效微球。
本发明通过加入表面活性剂调节释放至理想趋势，能有效制备稳定包封高含量的JAK抑制剂微球，实现产业化，且制备所得JAK抑制剂微球可保证体内稳定有效药物浓度，并延长药物作用时间，可满足临床应用的需求。
创新要点：
本发明中JAK抑制剂微球引入表面活性剂调节释放至理想趋势，相比于缓释片剂而言，释放时间更缓慢，有望于临床应用。
